艾伏尼布是IDH1的一种小分子抑制剂，在美国获批两个适应症，包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人患者，以及用于既往接受过治疗的携带经FDA获批检测法检出的IDH1突变的局部晚期或转移性胆管癌成年患者。急性髓系白血病(acute myeloid leukemia,AML)起源于骨髓内恶性造血前体细胞的克隆性扩增，是一组高度异质性侵袭性血细胞的癌症。

       艾伏尼布，是中国首个获批的针对异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变癌症的强效口服靶向抑制剂。其通过阻断IDH1突变体酶的活性，可促进AML细胞的分化，从而发挥抗肿瘤效应。

　　急性髓系白血病（AML）是最常见的急性白血病，也是成人中第二常见的白血病。

　　在急性髓系白血病（AML）患者中，大约有6%-10%会检查出IDH1突变，而且更容易存在于年龄偏大的急性髓系白血病（AML）患者中，在预后中等风险核型患者中IDH1基因突变与患者的临床特点、疗效都有一定的相关性，提示是预后不良的分子学标志。

　　当IDH1基因出现突变后，突变的IDH1酶会导致D-2-羟基戊二酸(D-2-HG)水平上调，就会开始去干坏事，阻断正常的造血干细胞分化，导致患者患上急性髓系白血病，这也是AML的发生和发展的机制之一。

　　因此，通过阻断IDH1突变体酶的活性，就可以有效抑制2-HG产生，从而促进AML细胞的正常分化，从而发挥抗肿瘤效应，促进患者的康复。这也正是IDH1抑制剂艾伏尼布治疗AML的重要作用机制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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