莫博替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，用于选择性靶向EGFRex20ins突变。
大约有6%的EGFR突变患者为20号外显因子插入突变，这是一种EGFR里的罕见突变。EGFR-TKI是靶向治疗领域研究得最早，也是最透彻的一类药物。以往针对EGFR 20外显子突变(EGFR 20ins)的药物缺乏好的“落地”。
莫博替尼是一个专门针对EGFR和HER2基因20号外显子突变，而设计的特异性靶向药。莫博替尼在80mg-160mg剂量范围内时，18名EGFR Exon 20插入突变患者中有6名部分缓解（其中3名待确认），1名完全缓解，6名疾病稳定，客观有效率为39%，疾病控制率为94%，4名已确认有效的患者中位有效持续时间超过222天，其中3名仍在临床组中。只有1名HER2 Exon 20插入突变部分缓解，而且有待确认。数据来源：2019年ASCO大会，早在AACR年会上，研究人员就报道了一项莫博替尼I/II期临床试验的结果。28例可供评估的EGFR 20外显子插入突变经治非小细胞肺癌患者，有效率为43%，疾病控制率为86%，中位无进展生存期为7.3个月。
值得注意的是，在可评估的患者中86%的患者至少接受过2个全身性治疗方案，43%的患者有脑转移，均观察到了应答。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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