塞尔帕替尼（selpercatinib）LOXO-292是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。2020年5月8日美国FDA批准塞尔帕替尼上市。
塞尔帕替尼(selpercatinib)的加速批准是基于I/II期LIBRETTO试验的结果，该试验在大多数患者中显示出积极、持久的反应和低毒性。
具体而言，塞尔帕替尼(selpercatinib)可用于治疗成人转移性RET融合阳性NSCLC，以及需要全身治疗的12岁及以上患者的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌。
在试验中，塞尔帕替尼(selpercatinib)在晚期或转移性MTC的总体缓解率(ORR)为69%至73%；RET为79%至100%融合阳性甲状腺癌患者的肿瘤对放射性碘治疗停止反应或不适合。普拉替尼(Pralsetinib)的I/II期试验LIBRETTO和ARROW的早期报告表明，这两种药物都具有良好的中枢神经系统(CNS)活性。
研究人员进一步评估了这两种抑制剂治疗NSCLC患者中枢神经系统转移的效力，并在ASCO会议上报告了他们的发现。对于塞尔帕替尼(selpercatinib)，ORR为81.8%（22名患有可测量CNS肿瘤的患者中有18名），中位缓解持续时间为9.4个月。9名接受普拉替尼(Pralsetinib)治疗的CNS转移患者的ORR为56%，三名患者有完全反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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