达沙替尼(BMS-354825或Sprycel)是由美国百时美-施贵宝公司开发研制的，是第二代信号传导抑制剂。此药在结构上不同于伊马替尼，它以活化的构型结合到abl，不但可抑制abl激酶，还可抑制Src家族激酶。除了T315I以外的已知基因突变类型都有抑制作用，其抑制作用比伊马替尼大300倍以上。
弥漫性内在脑桥胶质瘤的英文全称是Diffuse Intrinsic Pontine Glioma(DIPG)，也可称为脑桥神经胶质瘤或脑干神经胶质瘤，是一种几乎无法治愈的致命性儿童脑癌。
一项新的研究结果提示，曲美替尼+达沙替尼或可产生1+1＞2的治疗效果，或能用于治疗DIPG。首先，研究人员在小鼠身上评估MEK抑制剂曲美替尼的有效性，遗憾的是，曲美替尼本身几乎没有任何治疗效果。于是，研究人员对实验室培养的肿瘤细胞进行进一步分析，最终揭示了曲美替尼的耐药机制——因MEK1或MEK2基因突变。
于是，研究人员尝试曲美替尼+达沙替尼的组合方案，出现令人惊喜的结果，科学家们发现，这两种药物的组合，因各自具有不同的作用机制，减缓了曲美替尼耐药的肿瘤的生长。这种两药组合甚至比将两种药物的作用加在一起所产生的效果要大得多——使小鼠脑组织上的肿瘤细胞生长减少了60%以上。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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