阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。
转移性乳腺癌又称VI期乳腺癌,预后极差。约40%的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者都携带PIK3CA基因突变。该突变会刺激肿瘤生长,并且与治疗应答不佳、总体预后不良相关。这类携带特殊基因突变的晚期乳腺癌患者亟需新的治疗选择。
阿培利司是一种PI3K激酶抑制剂,具备在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中抑制PI3K通路的潜力。
2019年5月24日,阿培利司获得美国FDA批准,用于治疗携带PIK3CA突变、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌患者。
阿培利司的获批基于SOLAR-1临床试验结果,它与氟维司群联合的中位无进展生存期,从氟维司群单药治疗的5.7个月提升至11个月,总缓解率从16%提升至36%。
该药的上市,为携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者带来了新希望,目前已在全球40多个国家获批。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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