阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药，通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解，引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达，增加了抗炎介质的表达，从而使阿普斯特具有抗炎而非免疫抑制作用。
阿普斯特为银屑病和银屑病关节炎患者提供了一种新的治疗选择，并可满足银屑病患者一些未满足的需求。阿普斯特的潜在优势包括对银屑病和银屑病关节炎的中度活性，可有效治疗难治性银屑病，且安全性高，不需要实验室预先筛分或持续监控，因为不存在器官毒性、具有潜在的减肥效果和方便口服和给药。成本效益和卫生经济学效益是决定阿普斯特在治疗银屑病地位的关键因素。
在一项II期临床试验中，阿普斯特降低髓样树突状细胞、T细胞和自然杀伤细胞对表皮和真皮的渗入，抑制基因在银屑病皮损部位Th1、Th17，Th22通路中的表达，包括IL-12/IL-23 p40，IL-23 p19，IL-17A和IL-22（图1）。有趣的是，已证明A2A腺苷受体激动剂通过阿普斯特增强TNF-α抑制作用，这与受体对cAMP提升作用一致。
因为A2A腺苷受体也参与了氨甲喋呤的抗炎作用，两种药物的作用机制都对cAMP通路有依赖性，因此，在本质上是重叠的，使得两种药物的任何潜在的协同作用不可能。阿普斯特已被美国食品和药物监督管理局和欧洲药品管理局批准用于成人中度至重度慢性斑块型银屑病患者和活动性银屑病关节炎患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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