莫博替尼属于EGFR/MET双特异性抗体,即这款药物能够同时用于抑制EGFR和MET这两类靶标(蛋白质),并用于特定癌症患者的治疗。莫博替尼治疗已经接受过铂类化疗且疾病进展的EGFR ex20ins突变非小细胞肺癌患者,整体缓解率为28%,中位缓解持续时间17.5个月,中位无进展生存期为7.3个月,中位总生存期24.0个月。
莫博替尼(Mobocertinib)治疗原理:莫博替尼(Mobocertinib)是一种新型、高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它被设计用来专门阻断称为EGFR的受体的作用,这些受体存在于癌细胞的表面。在健康细胞中,EGFR只有在需要新细胞时才被激活,通过促进细胞的增殖来实现。在某些肺癌病例中,这些受体过度活跃,使癌细胞不受控制地生长和分裂。莫博替尼(Mobocertinib)能阻止EGFR的激活。因此,它可以阻止癌细胞的增殖。
莫博替尼由日本武田研发,根据2022年世界肺癌大会(WCLC)上公布的结果,在既往接受过含铂化疗的EGFR 20号外显子插入突变型非小细胞肺癌患者中,莫博替尼显示出有临床意义的缓解:客观缓解率(ORR)为28%,疾病控制率(DCR)为78%,中位缓解持续时间(DOR)为17.5个月。2022年5月发布的最新结果显示,经过一年多的随访,接受莫博替尼治疗的患者仍显示出有临床意义的获益,中位总生存期(OS)为24个月,1年生存率达70%,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月。
此外,莫博替尼的整体安全性可控,和前期结果一致。最常见的不良反应(>20%)为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。