尼鲁米特(Nilutamide)是一种非甾体抗雄激素药物,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用。是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。
尼鲁米特(Nilutamide)非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用,其体外抗AR活性IC50值为412nM。本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物,为此类第二个上市药物。
前列腺癌(PCa)是男性生殖系统最常见的恶性肿瘤,在欧美国家,导致男性死亡的肿瘤中,PCa排在前三位。非甾体AR拮抗剂避免了之前甾体类AR拮抗剂常见的激素样毒副作用,扩展了临床应用。目前共有十余个非甾体AR拮抗剂上市及在研,其中氟他胺、比卡鲁胺和尼鲁米特为第一代非甾体AR拮抗剂,恩杂鲁胺为第二代产品。已上市非甾体类AR拮抗剂主要缺陷为:由于AR突变容易发生,长期使用此类产品后容易产生耐药性,甚至使拮抗剂变为激动剂。随着众多新的非甾体类AR拮抗剂出现,以及对上述缺陷的关注,后续此靶点药物开发将越发成熟。
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