索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)有30多个氨基酸,其在结构上的主要特点包括对DPP-4水解酶催化位点的氨基酸进行了替换(Aib⁸),在氨基酸Lys2⁶上通过spacer接枝了十八碳链烷基二酸,以结合白蛋白,延缓肾脏清除。从结构上看,这个十八碳链酸应该与口服吸收相关。
有研究证明,超重/肥胖的糖尿病患者体重下降5%~10%,血压、血糖、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯可降低,高密度脂蛋白胆固醇升高,患者心血管风险下降对于药物减轻体重,美国FDA共批准5类减肥药物,其中包括利拉鲁肽。利拉鲁肽是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,该药物不但可降糖,还有心血管保护作用。
LEADER及SUSTAIN-6等大规模临床研究证明,该类药物能显著降低糖尿病患者的体重及心血管风险。STEP-2试验也发现,每周注射索马鲁肽的2型糖尿病患者,平均体重减轻了约20斤。
研究显示,2/3的2型糖尿病患者,在给予每周注射2.4 mg的索马鲁肽,减少了至少5%的体重,并显著改善了血糖控制水平。此外,超出1/4的患者减掉了体重的15%。这种减肥效应超出了当前任何降糖用药。
研究者认为,索马鲁肽开启了2型糖尿病患者体重管理的新时代,标志着治疗肥胖症模式的转变,减肥效果接近了减重手术。而且除了体重减轻外,患者整体健康状况得以改善,身体功能评分、血压、血糖都得到了明显改善。
这项名叫STEP-2的研究,共对全球12个国家和地区149个中心进行,纳入了1210例2型糖尿病患者。这些参与者平均病程长达8年,血糖控制不佳(糖化血红蛋白7%~10%),平均体重指数35.7 kg/m2。索马鲁肽每周皮下注射一次,为期68周。STEP系列研究显示,索马鲁肽治疗68周,同时给予生活方式干预,有助于患者平均减重20~34斤。希望索马鲁肽(2.4 mg)能用于治疗至少伴有一种体重相关合并症的成人肥胖或超重。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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