达拉非尼是一种BRAF抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM，对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。使用该药前需检测BRAF V600E突变，该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中，250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成dabrafenib治疗组和达卡巴嗪（dacarbazine）治疗组。结果显示，dabrafenib治疗组中位无进展生存期为5.1个月，达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。
达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎，通常采用联合治疗的方式对抗癌症，目前FDA批准的适应症包括：小细胞黑色素瘤、肺癌和甲状腺癌。
2017年6月，美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌，总有效率超过60%，疾病缓解时间长达12.6个月。
此次的FDA批准基于达拉菲尼+曲美替尼在一项2期、三队列、多中心、非随机、非对照开放式研究中的安全性及有效性数据，该研究的受试者为IV期BRAF V600E突变非小细胞肺癌患者(36名患者既往未治疗，57名患者接受过化疗)。
在36名日用两次150 mg达拉非尼及一次2 mg曲美替尼的既往未治疗患者中，总有效率(ORR)为61%。在接受相同剂量的既往有过治疗的患者中，总有效率为63%。
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