图卡替尼Tucatinib（Tukysa）妥卡替尼/图卡替尼(ONT-380)是一种小分子口服酪氨酸激酶(TKI)抑制剂，对HER2具有高度特异性的靶向选择性。2020年04月17日，美国FDA批准Seattle Genetics公司开发的HER2特异性抑制剂Tukysa（tucatinib）与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗局部晚期、不可切除性或转移性（包括伴有脑转移）的HER2阳性乳腺癌成人患者。含有太多人类表皮生长因子受体2(HER2)的蛋白质，这种蛋白质能促进癌细胞的生长。

　　HER2阳性乳腺癌约占乳腺癌的五分之一，患者体内含有太多人类表皮生长因子受体2(HER2)的蛋白质，这种蛋白质能促进癌细胞的生长。

　　图卡替尼Tukysa的活性药物成分为Tucatinib，这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。

　　Tukysa本是Cascadian开发，当时Puma公司的HER2药物Nerlynx名气更大，但因估值过高没有进入了SGEN视野。Nerlynx是个不可逆泛HER抑制剂，而Tukysa是个选择性可逆抑制剂、据说没有EGFR活性。临床上Tukysa虽然腹泻远低于Nerlynx，但转氨酶升高是个不容忽视的问题。Nerlynx今年也增加了晚期转移乳腺癌标签，但Tukysa能通过血脑屏障而治疗脑转移是个较大优势。

　　图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)已显示出治疗活性。对图卡替尼Tukysa联合用药开展的临床研究显示了系统性和针对脑转移的活性。此前，该药已被FDA授予治疗乳腺癌脑转移患者的孤儿药资格。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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