奥希替尼是表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼（易瑞沙）的肺癌患者中，出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因（如T790M，L858R和19外显子缺失）结合，患者服药以后，在患者血液中可以发现两种物质，即AZ7550和AZ5104，前者与AZD9291治疗效果相似，后者对第19外显子缺失，AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好疗效。体外测试结果显示，AZD9291还可抑制HER2,HER3,HER4,ACK1,BLK活性。

　　对于经奥希替尼治疗的EGFR突变NSCLC患者，发生EGFR Del19/T790M/C797S顺式耐药突变后，如果无法接受化疗、免疫治疗或小分子抗血管生成药的治疗，权衡收益和风险后，可尝试AP联合爱必妥方案。

　　根据小鼠模型数据换算，AP 75mg/kg每天一次的小鼠剂量相当于270mg每日一次的人体剂量，爱必妥1mg/每周两次的小鼠剂量相当于250mg/m2每二周一次。一位晚期NSCLC中国女性患者，左肺原发，右肺转移，胸腔和心包积液，多发骨转移，多线治疗，奥希替尼耐药后，肺部结节增大，胸水增多，呼吸困难，无法行走，检测胸水发现EGFR Del 19/T790M/C797S顺式耐药突变。开始尝试AP120mg每日一次联合易瑞沙一月，病情稳定。之后开始AP160mg每日一次联合爱必妥400mg每一周一次（AP的剂量保持在160mg，每天一次；爱必妥每一周一次，一次400mg），状态明显改善，二个月后CT复查，左肺结节和胸水较前略有好转，心包积液不变，骨转移稳定。一位晚期NSCLC中国女性患者，左肺原发，骨转移，多线治疗，奥希替尼耐药后，肺部结节增大，脊椎疼痛加剧，胸闷、气喘、头疼、咳嗽等症状明显加重，检测组织发现EGFR Del 19/T790M/C797S顺式耐药突变。开始AP90mg每日一次，逐渐增加到AP200mg每日一次，联合爱必妥400mg第一次；两周后AP增加到240mg每日一次，联合爱必妥400mg第二次。（爱必妥每月两次，每两周一次，一次400mg），状态明显改善，三个月后CT复查，肺部主病灶尺寸明显缩小，胸闷、气喘等症状明显缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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