达拉菲尼，由GSK研发，2013年5月获FDA批准上市。甲磺酸达拉菲尼可以抑制部分BRAF的突变体V600E，V600K和V600D，其在体外的IC50分别为0.65 nM，0.5 nM和1.84 nM。达拉菲尼也可以抑制野生型BRAF和CRAF，IC50分别为3.2 nM和5.0 nM，及在较高浓度抑制其它激酶，如SIK1，NEK11和LIMK1。
该药与曲美替尼联合用药，用于治疗由BRAF V600E基因异常引起的间变性甲状腺癌。并且还被批准用于治疗BRAF突变引起的黑色素瘤，之前也被获批治疗此类基因突变的非小细胞肺癌。
此次的FDA批准基于达拉菲尼+曲美替尼在一项2期、三队列、多中心、非随机、非对照开放式研究中的安全性及有效性数据。达拉菲尼+曲美替尼的批准使BRAF V600E继EGFR、ALK和ROS-1之后，成为转移性非小细胞肺癌第四个可操作的基因生物标志物。
这一组合疗法是全球首个获批不限癌种治疗具有BRAF V600E突变的成人和儿童实体肿瘤患者的疗法。这也是BRAF/MEK抑制剂首次获批在儿科患者中使用。
达拉菲尼(BRAF抑制剂)联合曲美替尼(一种MEK抑制剂)在几种BRAF V600E突变的癌症中显示出活性，因此，研究人员开展了一项研究，旨在评估达拉菲尼+曲美替尼（“D+T”）联合治疗BRAF V600E突变胆道癌的活性和安全性。这项研究结果被刊登在顶级医学期刊《柳叶刀肿瘤学》上，ORR高达51%，安全高效！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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