雷莫芦单抗,是一款被称为适合中国人的靶向药,因为它获批的适应症是在中国高发的三类肿瘤,胃癌、肺癌、结直肠癌,但该药物目前并未在国内上市。
雷莫芦单抗是一种血管生成抑制剂,由美国礼来制药研发生产,于2014年4月获FDA批准上市,用于癌症不能手术切除(不可切除),以及用于经含氟嘧啶或铂类药物治疗后肿瘤已扩散(转移)的患者。它是一种血管内皮生长因子(VEGF)受体2拮抗剂,通过特异性结合该位点,阻止VEGF受体的配体VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D与之结合,从而阻止VEGF受体2的激活,最终通过减少肿瘤血管的生成来减缓或阻止肿瘤的生长和扩散。
据统计,近年来胃癌是我国发病人数高居第三位的恶性肿瘤,年均新发病例数约为48万,约占全球的44%;年均因胃癌而死亡的人数高达37万,约占全球因胃癌而死亡人口的50%。
2014年4月,美国FDA批准了美国Eli Lilly公司的雷莫芦单抗(Ramucirumab,商品名Cyramza)用于治疗进展期胃癌或胃食管交界处癌患者。迄今为止,雷莫芦单抗是全球市场首个且唯一获批用于胃癌或胃食管交界处癌的二线疗法,为这类患者提供了全新选择。
雷莫芦单抗已经进行了多个早期临床研究[3]。一项I期临床试验中,37癌症患者接受了11次雷莫芦单抗静脉注射,以评估该药物的安全性、最大耐受剂量(MTD)、PKs、药效学及抗癌活性。
试验分析了七个剂量组,每周试验剂量为2–16 mg/kg。1名患者在接受雷莫昔单抗10mg/kg后出现3级高血压,这被认为是该剂量组的剂量限制毒性(DLT)。在第四次注射16 mg/kg剂量的雷莫昔单抗后,1名患者出现3级深静脉血栓形成(DVT)。因此,每周的MTD被确定为13 mg/kg。
这些研究结果表明,雷莫芦单抗抗癌活性较强,疾病控制率(DCR)为73%,其中两名患者(黑色素瘤和胃癌)以4 mg/kg的剂量治疗,报告部分缓解,15名患者(41%)病情稳定至少持续6个月。
2014年4月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准雷莫芦单抗用于治疗接受氟嘧啶或含铂化疗的进展期胃或胃食管交界癌患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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