美国食品和药物管理局FDA于2019年8月批准了乌帕替尼（Upadacitinib）用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎的成人。这是基于它在包括4000名中重度类风湿关节炎患者的3期临床试验SELECT中的积极表现。除了治疗类风湿关节炎以外，这款在研新药还在多项3期临床试验中用于治疗溃疡性肠炎、银屑病关节炎、克罗恩病，以及特应性皮炎等多种炎症性疾病。因此，它的适应症有望进一步扩展。

　　类风湿关节炎影响了全球约2370万人，是一种炎症性慢性疾病。在发达国家中，成年人发病率在0.5到1之间，中年发病率最高，女性发病率是男性的2.5倍。虽然该疾病的病因尚未完全得到澄清，但可能受遗传和环境因素的综合影响，导致身体的免疫系统攻击关节，引发疾病。

　　乌帕替尼是一种口服Janus激酶亚型1（JAK1）选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是传导细胞因子（如干扰素）介导的信号，共有四种JAK亚型，亚型之间有重叠的结合对象。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎症性和自身免疫性疾病（如类风湿关节炎和克罗恩病）的功效。然而，第一代药物缺乏亚型选择性，导致药物的剂量依赖性副作用。乌帕替尼是第二代Janus激酶抑制剂，其对JAK1亚型具有高度选择性。

　　Gastroenterology上发表的一项治疗溃疡性结肠炎的2期临床试验结果，在250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者中观察到，相比于安慰剂，8周的乌帕替尼治疗可显著提升患者的临床缓解率及内镜下缓解率，并表现出了较好的安全性。

　　1、250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者随机分为安慰剂组和不同剂量（7.5、15、30和45mg/天）的乌帕替尼组，治疗持续8周；

　　2、安慰剂组的临床缓解率为0，乌帕替尼组的临床缓解率分别为8.5%、14.3%、13.5%和19.6%；

　　3、安慰剂组的内镜下缓解率为2.2%，乌帕替尼组的临床缓解率分别为14.9%、30.6%、26.9%、35.7%；

　　4、停药26天后，乌帕替尼45mg组有一患者出现带状疱疹并伴肺栓塞和深静脉血栓；

　　5、乌帕替尼可使血脂水平和肌酸磷酸激酶升高。

　　服用乌帕替尼可能会引起的副作用有：鼻塞或流鼻涕、恶心。有些副作用可能很严重。比如：皮肤或眼睛发黄、食欲不振、尿液发黑或大便呈粘土色、气短、疲劳或皮肤苍白等。此外，乌帕替尼可能会导致血液胆固醇水平升高。建议服药期间监测胆固醇水平。

　　乌帕替尼还可能会引起其他副作用。这些都因人而异，但是不论发生什么副作用都要及时联系主治医生咨询处理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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