吉列替尼(Gilteritinib) 是安斯泰来公司开发的的FLT3酪氨酸激酶抑制剂,它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且,吉列替尼还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。
吉列替尼(gilteritinib)是一款经FDA批准的一种检测方法证实存在FLT3突变的复发性或难治性(药物难治)急性髓性白血病(AML)成人患者的治疗。该疗法已经通过美国FDA的批准,这种口服疗法在此次批准后成为了复发性或难治性AML患者群体的首个且唯一一个FLT3靶向制剂。
吉列替尼Xospata的批准是基于该药物在一项包含138名患者的临床试验中的表现。在这些确认携带FLT3基因突变的AML患者中,21%接受治疗的患者达到完全缓解或者完全缓解加血液学部分恢复。在接受吉列替尼治疗前,106名患者需要接受输入血红细胞或者血小板,接受治疗后,这些患者中31%至少56天内不再需要输血。
吉列替尼Xospata(Gilteritinib) 警告及注意事项:
(1) 后部可逆性脑病综合征(PRES):发生PRES的患者停止吉列替尼。
(2) 延长QT间期:中断和减少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的剂量。纠正吉列替尼给药前和期间的低钾血症或低镁血症。
(3) 胰腺炎:在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。
(4) 胚胎胎儿毒性:吉列替尼可导致胎儿损伤
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