乐伐替尼LENVATINIB是一种激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。除其正常的细胞功能外,Lenvatinib还抑制其与致病性血管生成,肿瘤生长和癌症进展有关的其他激酶,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT和RET.
适用于治疗局部复发或转移的有症状或进展的碘难治分化型甲状腺癌患者。
与依维莫司(everolimus)联用,接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。
作为不宜接受切除手术的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗方案。
一项随机、开放、国际多中心临床研究(REFLECT;NCT0761266)中评价了乐伐替尼的疗效,该研究在既往未接受治疗的不可切除肝细胞癌(HCC)患者中进行。该研究入组了 Child-Pugh A 和 Barcelona Clinic 肝癌(BCLC)C 期或 B 期 HCC 的成人患者,这些患者不能接受肝癌局部根治性治疗;美国东部肿瘤协作组评分ECOG PS为0分或1分;未接受过HCC的全身治疗;根据改良RECISIT标准,至少有一个可测量的靶病灶。
主要终点:总生存率(OS),实验证明乐伐替尼的效果并不差于索拉非尼,未证实统计学上有显著改善。
次要终点:无进展生存期(PFS),乐伐替尼比索拉非尼的中位无进展生存期(mPFS)增加了一倍(7.3个月VS 3.6个月)
次要终点:客观缓解率(ORR),是对照组客观缓解率(ORR)的近3.5倍
在肝癌患者中,乐伐替尼最常见的不良反应(发生率≥20%):高血压,疲劳,腹泻,食欲下降,关节痛/肌肉痛,体重减轻,腹痛,手足综合症,蛋白尿,发声困难,出血,甲状腺功能减退、恶心。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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