帕博西尼是一种口服CDK4/6抑制剂,是治疗乳腺癌的一种靶向药,对应靶点是CDK4/6,目前针对此类突变的还有诺华研制的瑞博西尼Ribociclib和礼来研制的阿贝西尼Abemaciclib。帕博西尼治疗乳腺癌有2个限制条件,一是患者不能有HER2阳性突变,而是患者必须要有激素受体(HR)阳性突变。
CDK是周期蛋白依赖性激酶的简称,作用是调控细胞周期。CDK家族一共有9种,CDK1-CDK9,其中以CDK4和CDK6影响人体细胞周期最大,这两个激酶一旦突变导致过度活跃,细胞组织便会持续快速增殖,发生癌变。CDK4/6能够促进细胞周期的基因转录,加速细胞生长和增殖,使细胞快速从G1期到S期。在很多癌症中存在CDK4/6基因突变,尤其是在激素受体(HR)阳性的乳腺癌中最为常见。
CDK4/6抑制剂顾名思义就是抑制人体内过度活跃的CDK4/6,抑制肿瘤细胞的增生,在一定程度上抑制疾病进展。帕博西尼对于转移性乳腺癌具有很强的作用,能够改善患者生活质量,持续性控制肿瘤进一步发展。
帕博西尼是由辉瑞公司(Pfizer)研制,2015年获美国FDA批准上市,商品名是Ibrance,我国已经引进,中文商品名是爱博新。帕博西尼联合芳香酶抑制剂(如来曲唑)可以作为一线药使用,联合氟维司群也可作为二线药使用。
研究表明联用 Palbociclib和来曲唑的患者相比于来曲唑单药,能够大幅提高 无进展生存期(FPS),联合治疗的患者无症状恶化的平均时间为 20.2个月,与之相比仅使用来曲唑的的患者这一数据为 10.2个月。
帕博西尼的副作用包括骨髓抑制和胃肠道反应(呕吐、腹泻)等。骨髓抑制的后果包括中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少和免疫力下降等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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