奈玛特韦抗新冠病毒的作用机制:其为一种SARS-CoV-2主要蛋白酶Mpro(3CLpro)的拟肽类抑制剂,抑制SARS-CoV-2Mpro,可使其无法处理多肽前体,从而阻止病毒复制。也就是说而奈玛特韦并不能干掉病毒,只是抑制病毒在体内的复制,从而减少病毒在体内的载量,有利于人体免疫系统战神病毒。利托那韦为HIV-1蛋白酶抑制剂和CYP3A4抑制剂,虽然对SARS-CoV-2无活性,但可以抑制CYP3A4介导的奈玛特韦代谢,升高奈玛特韦血药浓度,以帮助其在体内保持更好的抗病毒的活性。奈玛特韦和利托那韦协同作战,奈玛特韦为主力军,而利托那韦则起掩护作用。
一药难求的“奈玛特韦/利托那韦片”,很多人尝试各种途径还是无法获得。但是该药真的不是“阳”了就需要使用的。该药的适应症为用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者。
由于奈玛特韦/利托那韦片的适应用药人群往往合并心脑肾等基础疾病,日常长期服用降血脂、降血糖、降血压、抗凝药及改善肾功能等的药物,而利托那韦是CYP3A4的抑制剂,CYP2C9和CYP2C19的诱导剂,同时也是P糖蛋白抑制剂,与多种药物存在相互作用,尤其是可能大幅度提升经CYP3A4代谢药物的浓度,有严重不良反应风险。因此,医生在给患者启动该药治疗前必须了解该药与患者正在服用的药物之间是否存在相互作用,根据是否存在相互作用调整用药。
常见的经CYP3A4代谢的药物有降血脂的他汀如辛伐他汀、阿托伐他汀;降压药如硝苯地平、氨氯地平、地尔硫卓;免疫抑制剂环孢素;镇痛药芬太尼;抗凝药利伐沙班;降糖药沙格列汀等,与奈玛特韦/利托那韦片同时使用会增加后者血药浓度,增加不良反应风险;经CYP2C9和CYP2C19代谢的药物包括抗凝药华法林;降脂药瑞舒伐他汀等,与奈玛特韦/利托那韦片同时使用会降低后者血药浓度,影响治疗效果。该不良相互作用的影响会在停用利托那韦2-3天后消失,因此,一般可在奈玛特韦片/利托那韦片停用3天后恢复原有治疗药物。
该药的禁忌症为对本品中的活性成份(奈玛特韦、利托那韦)或任何辅料(如乳糖)过敏的患者禁用。该药不得与高度依赖CYP3A进行清除且其血浆浓度升高会导致严重和/或危及生命的不良反应的药品联用。本品不得与强效CYP3A诱导剂联用,否则会显著降低奈玛特韦/利托那韦血药浓度,可能导致病毒学应答丧失和潜在耐药性。奈玛特韦/利托那韦片整体安全性良好,但也存在一些不良反应。不良反应包括腹泻、消化不良等胃肠道不适,味觉倒错、头晕、嗅觉异常等神经系统疾病及食欲减退、肌痛、转氨酶升高等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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