恩曲替尼是一款靶向泛TRK蛋白及ROS1酪氨酸激酶的强效选择性的抑制剂，具有CNS活性，能够穿过血脑屏障，通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性，造成ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞死亡。恩曲替尼是美国FDA批准的第三款不限癌种抗癌药，适用于携带NTRK基因融合实体瘤和ROS1基因突变非小细胞肺癌。据悉，目前全球多个最新指南均已将恩曲替尼纳入推荐方案中。其中，2022年V3版美国国家综合癌症网络（NCCN）NSCLC指南已将恩曲替尼列为ROS1阳性NSCLC一线首选治疗方案。

　　恩曲替尼用于ROS1阳性肺癌的临床疗效；恩曲替尼治疗ROS1阳性肺癌患者的临床疗效可以看下3项1/2期临床研究（ALKA-372-001，STARTRK-1，STARTRK-2）的合并分析结果。研究结果显示，无论是否存在CNS转移，恩曲替尼的数据均显示出了有效性。

　　在2022年世界肺癌大会（WCLC）上公布的更新数据显示，一线治疗ROS1阳性非小细胞肺癌中，恩曲替尼总体客观缓解率（ORR）达68.7%，中位缓解持续时间（DOR）达35.6个月，中位无进展生存期（PFS）达17.7个月，中位总生存时间（OS）为47.7个月。

　　同时，恩曲替尼展现了优秀的脑保护效果：经恩曲替尼治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%；且基线有可测量脑转移病灶的患者的颅内客观缓解率（IC-ORR）也达80.0%，表现出颅内抗肿瘤效果，而且药物安全可耐受。

　　恩曲替尼用于NTRK融合阳性实体瘤的临床疗效；在2022年欧洲肺癌大会（ELCC）上，一项STARTRK-2（NCT02568267）研究试验结果公布了。恩曲替尼在中国人群中的疗效数据显示，经盲态独立中心审查（BICR）评估，NTRK融合基因阳性患者的客观缓解率（ORR）达到81%，而颅内ORR高达100%，中位无进展生存期（PFS）高达30.3个月。

　　恩曲替尼（Entrectinib）获得中国国家药监局批准上市，用于治疗NTRK融合基因且不包括已知获得性耐药突变，患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症，以及无满意替代治疗或既往治疗失败的成人和12岁及以上儿童实体瘤患者。

　　恩曲替尼胶囊获得中国国家药监局（NMPA）批准，用于治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌。基于此，恩曲替尼是国内获批的首个具有明确中枢神经系统疗效的ROS1抑制剂。恩曲替尼的上市售卖，对国内患者来说，又多了一种治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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