万赛维的药代动力学特点在HIV和CMV血清阳性的患者、AIDS并有CMV视网膜炎的患者和实体器官移植的患者中进行了评价。服用万赛维后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用万赛维后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝脏和肾脏移植患者根据肾脏功能调整方案口服万赛维后机体更昔洛韦暴露量相似。

　　1、吸收：

　　（1）万赛维是更昔洛韦的前体药物，能很好地从胃肠道吸收并快速在小肠壁和肝内代谢成更昔洛韦。从万赛维转化来的更昔洛韦的绝对生物利用度大约60%。万赛维的全身暴露少而且是一过性的，24小时曲线下面积（AUC24）和峰浓度（Cmax）分别仅为更昔洛韦的1%和3%。

　　（2）口服盐酸万赛维450-2625mg的剂量与更昔洛韦AUC的比例关系只是在餐后情况下研究的。当与食物同服900mg推荐剂量的盐酸万赛维时，平均更昔洛韦AUC24和Cmax都增大了，分别约为30%和14%。因此建议盐酸万赛维片与食物同服。

　　2、分布：由于万赛维迅速转化成更昔洛韦，未测定盐酸万赛维片的蛋白结合率。更昔洛韦的浓度在0.5-51μg/ml以上时血浆蛋白结合率是1-2%，静脉给药后更昔洛韦的稳态分布容积是0.680±0.161/kg.

　　3、代谢：万赛维快速水解成更昔洛韦；没有发现其他的代谢产物。口服单次1000mg放射标记的更昔洛韦后，在粪便或尿中检测到的放射活性产物不超过1-2%。

　　4、清除：口服盐酸万赛维片后，盐酸万赛维片清除的主要途径是肾脏排泄，方式为肾小球滤过和肾小管主动分泌更昔洛韦。更昔洛韦通过肾清除占全身清除的81.5±22%。

　　5、特殊人群的药代动力学：

　　（1）肾功能不全患者：肾功能下降导致从万赛维转化来的更昔洛韦的清除下降，从而终末半衰期相应延长。因此，对肾功能不全的患者需要调整剂量。

　　（2）进行血液透析的患者：在接受血液透析的患者（肌酐清除率CrCl<10ml/min），无法给出推荐剂量，这是因为这些患者的盐酸万赛维片所需单次剂量小于本药的片剂剂量450mg,因此盐酸万赛维片不能用于这些患者。

　　（3）肝功能不全患者：一个开放的4组交叉试验（n=28）研究了盐酸万赛维片在稳定的肝移植患者中的药代动力学。餐后口服单剂900mg盐酸万赛维片后，更昔洛韦的绝对生物利用度约60%，与从其他人群中获得的数值一致。更昔洛韦的AUC0-24h与肝移植患者更昔洛韦5mg/kg静脉给药相当。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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