卡博替尼(Cabozantinib)是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂,以其治疗范围广、多靶点多癌种、效果佳,被称之为新一代抗癌神药,江湖人称“万金油”。卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。因而卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。
卡博替尼并不是神药,即便是美国FDA批准的适应症,患者也不是百分百都能获得治疗效果。另外,卡博替尼也有不良反应。在治疗肝细胞癌中,常见的不良反应为腹泻、疲劳、食欲下降、手掌/足底红斑、恶心、高血压和呕吐等。
目前卡博替尼在市场上常见剂型规格有两种,商品名分别为Cometriq和Cabometyx:前者是胶囊,后者是片剂,胶囊剂型与片剂剂型禁止相互替代使用。卡博替尼是胃溶片剂和胶囊,空腹服用,亚洲患者单药服用卡博替尼应使用60mg每天的剂量,联合其它抗肿瘤药物时适当减量。76 mg的卡博替尼苹果酸盐相当于60mg的卡博替尼。如果腹泻严重,可使用肠溶胶囊。EGFR和ALK突变NSCLC患者联合用药时,卡博替尼剂量范围为30~50mg(苹果酸盐),还可以使用间歇给药方式,比如吃5天停2天。禁忌人群:最近严重出血史,胃肠道穿孔和瘘管,心肌梗死,脑梗塞,严重高血压,严重动脉血栓栓塞,生育和哺乳女性,肝肾功能严重不全等,28天内需要手术者(包括牙科手术)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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