伊立替康脂质体主要适应症为与氟尿嘧啶和亚叶酸合用用于治疗已经使用吉西他滨化疗不佳的晚期胰腺癌患者（二线疗法），这是目前唯一一个显著延长既往接受过吉西他滨治疗的转移性胰腺癌患者生存期的药物.其剂量为“成人每90分钟一次70 mg/m 2（体表面积），持续2周，并与氟尿嘧啶和左氟甲酸酯联用。静脉注射根据患者的病情适当减少剂量。Onibide是将现有的伊立替康脂质体质体封装在用聚乙二醇（PEG）修饰的脂质体中。据信伊立替康脂质体质体通过抑制I型拓扑异构酶和DNA合成而表现出细胞抑制活性。

　　形成脂质体的伊立替康脂质体的优点是：

　　（1）延长血浆中的循环时间；

　　（2）增加与血管通透性和保留作用有关的肿瘤累积；

　　（3）SN-38在肿瘤中的暴露时间。

　　通过延长抗肿瘤活性，换句话说，通过将脂质体形成为一定大小的纳米颗粒，它们容易在渗透性增强的肿瘤血管中选择性地积聚，在那里它们被巨噬细胞吞噬，伊立替康脂质体在肿瘤组织周围释放。释放的伊立替康脂质体通过肿瘤和巨噬细胞的羧酸酯酶转化为活性代谢物（SN-38），并发挥抑瘤作用。

　　作用包括恶心（50％以上），呕吐，口腔炎，便秘，腹痛，乏力，食欲不振，低钾血症，消化不良，脱发和体重减轻（5％~50％）。严重的不良反应包括腹泻（49.7％），中性粒细胞减少症（44.8％），白细胞减少症（35.0％），贫血（17.8％）等骨髓抑制，肝功能障碍（11.0％），感染（10.4％），输液反应（4.9％），急性肾损伤（1.8％），血栓栓塞/肠炎（各1.2％），肠梗阻（0.6％）等，它还可能导致黄疸，胃肠道出血，血管扩张，内部凝血，间质性肺疾病，心肌梗塞/心绞痛和心室收缩前期。

　　与现有的伊立替康脂质体制剂相似，基于UDP葡萄糖醛酸糖基转移酶基因多态性（UGT1A1）的代谢也存在个体差异，因此有必要仔细研究剂量和适应症患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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