奈拉滨（SH-111）注射液用于治疗T细胞白血病和淋巴瘤，用于治疗至少两种治疗方案无效或治疗后复发的T细胞急性淋巴细胞性白血病（T-ALL）和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤（T-LBL）。T细胞白血病是一种侵袭性和高度增殖性血液癌症，蕞常见于儿童。奈拉滨是一种重要的的药物。

　　关于奈拉滨(SH-111)注射液在相关试验中，共招募了5名患者，平均年龄为24岁（19~38岁），5名患者分别接受了不同剂量的奈拉滨(SH-111)单次输注治疗。试验结果显示：5名患者在头一次评估时疾病均达到了完全缓解(肿瘤完全消失)或完全缓解但血液学恢复不完全。其中，4名患者(80%)在1个月时获得了微小残留病阴性（病情所有减轻）。奈拉滨是脱氧鸟苷类似物9-b-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤(ara-G)的前体药物。奈拉滨在腺苷脱氨酶(ADA)的作用下脱去甲基转变为ara-G，随后，又在脱氧鸟苷激酶和脱氧胞苷激酶的作用下，经单磷酸化作用途径转变为具有活性的ara-G三磷酸盐(ara-GTP)。

　　ara-GTP可在白血病原始细胞(keukemic bkast cekk)中逐渐积聚，并与DNA相结合，从而起到抑制DNA合成，促进白血病细胞死亡的作用。此外，奈拉滨的抗癌机制可能还与其细胞毒性和全身毒性作用有关。复发性白血病或淋巴瘤患者的药代动力学研究发现，奈拉滨和ara-G在血浆中的消除迅速，在给予1500mg/m2剂量的奈拉滨后，两者半衰期分别为30分钟和3小时。研究还发现，ara-G通常在奈拉滨给药完毕时达到峰浓度，而且其峰浓度数值通常也大于奈拉滨的峰浓度，表明奈拉滨可在体内迅速、完全地转化为ara-G。奈拉滨和ara-G部分经肾脏消除，28名成年患者在给予奈拉滨后24小时测得的奈拉滨和ara-G的平均肾排泄率分别为6.6±4.7%和27±15%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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