莫博替尼(mobocertinib)是由Takeda Pharms USA公司研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2021年9月15日经美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准上市,商品名为Exkivity。该药用于铂类化疗药化疗期间或之后疾病进展的表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。莫博替尼是首个专门设计的选择性靶向EGFR外显子2o插入突变的口服TKI，通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性,通过在嘧啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性,而奥希替尼不能利用该结合位点。莫博替尼在嘧啶环上引入了异丙酯，能够与该空置口袋的守门残基相互作用。这种结构设计使得莫博替尼对外显子2o突变的亲和力强于奥希替尼，并且对外显子20激活突变的选择性和抑制力高于野生型EGFR。

　　一直以来，与常见EGFR突变相比，EGFR ex20ins突变患者的5年生存率仅8%，而常见EGFR突变患者则为19%（中位生存期16.2个月对比25个月）。与常见EGFR突变相比，EGFR ex20ins突变增加了患者93%的疾病进展和死亡风险，60%的更快需要更换治疗方式的风险。这种突变一直无有效的靶向药物。2023年1月，国家药品监督管理局（NMPA）通过优先审评审批程序附条件批准1类创新药琥珀酸莫博替尼上市。这给大约12%携带此类突变的肺癌患者带来了福音和希望。

　　在此之前，2021年9月，美国食品药品管理局(FDA)已核准莫博替尼EXKIVITY(mobocertinib，TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变（经FDA核准的检测方法检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。EXKIVITY获得FDA优先审理，并获得突破性疗法认定、快速通道审评资格认定和孤儿药资格认定，是首个也是唯一获批的专为EGFR外显子20插入突变设计的口服治疗药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  莫博替尼 https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/