vemlidy能以0耐药和低肾毒性骨骼毒性等优势,来控制病毒复制,仅25mg就能达到一代替诺福韦300mg的效果,在治疗上减轻了患者的长期用药毒作用,防癌效果更强劲。是乙肝患者抗病毒治疗乙肝最有力的武器和有效的方式。
韦立得是近十年来美国食品药品管理局(FDA)再次批准治疗成人CHB感染者的新药,商品名为Vemlidy,也是继TDF后批准上市的第2个兼有抗HBV和人免疫缺陷病毒(HIV)的替诺福韦(tenofovir,TFV)前体药。韦立得的靶向性更强,耐受性良好,服药剂量仅为TDF的1/10时,就具有非常高的抗病毒疗效,同时具有更好的安全性,可改善肾功能和骨骼安全参数。
相比之下,韦立得在血浆中的稳定性更好
血浆中的半衰期为90min(TDF为0.4min),相比TDF更能有效地将TFV送达到肝细胞。且韦立得III期研究的96周疗效和安全性结果则显示,韦立得在保持较高病毒抑制率的情况下,没有发现耐药。
在肝细胞中,韦立得被分解成为有活性的代谢产物,二磷酸替诺福韦。要达到相同活性代谢产物浓度所需的给药剂量,韦立得仅为TDF的约1/10(25mg vs 300 mg),这使得TFV在血液中的系统暴露量减少了89%.
在一项临床试验中共纳入了873例HBeAg阳性CHB患者,将患者分配至接受25mg韦立得(n=581)或300mgViread(富马酸替诺福韦酯,TDF;n=292)组,分别治疗96周。其中,四分之一的患者为经治患者。
治疗96周后,患者接受韦立得开放性标签治疗48周。研究主要终点为,治疗48周时HBVDNA载量小于29IU/ml的患者数目,以确定韦立得相比于替诺福韦的疗效。研究结果显示:使用TDF治疗的CHB患者,整体病毒学应答率为66.8%,接受韦立得治疗的患者,整体病毒学应答率为63.9%;
相比于接受TDF治疗的患者,更多接受韦立得治疗的患者达到丙氨酸转氨酶水平复常。此外,接受韦立得治疗的患者的髋部和脊柱骨密度降低的比例下降,血清肌酐水平上升。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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