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沙芬酰胺(Xadago/finamid)为帕金森病患者提供了新的治疗选择和希望

时间:2025-03-31 09:21 来源:医药数据 作者:康必行-小卉

  沙芬酰胺(Safinamide),商品名为Xadago或finamid,是一种用于治疗帕金森病(Parkinson’s disease,PD)的药物。作为一种单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,沙芬酰胺通过增加多巴胺的浓度,延长其在大脑中的作用时间,从而有效减轻帕金森病患者的症状。

  一、化学特性

  沙芬酰胺的化学式为C17H19FN2O2,分子量为302.34。其英文别名为2(S)-[4-(3-Fluorobenzyloxy)benzylamino]propionamide,CAS号为133865-89-1。沙芬酰胺以高纯度(98+%)的形式存在,确保了其在药物制备中的稳定性和有效性。

沙芬酰胺.jpg

  二、作用机制

  沙芬酰胺主要通过抑制MAO-B的活性来发挥作用。MAO-B是一种负责多巴胺降解的酶。在帕金森病患者中,多巴胺能神经元的变性死亡导致纹状体中多巴胺含量显著减少,这是引发运动症状的主要原因。沙芬酰胺通过可逆性和选择性地抑制MAO-B,减少多巴胺的降解,从而提高大脑中多巴胺的水平,改善多巴胺信号的传递,进而减轻帕金森病患者的运动功能障碍。

  三、适应症

  沙芬酰胺被批准用于帕金森病的治疗,特别是作为辅助治疗与多巴胺激动剂或其他抗帕金森病药物联合使用。它适用于已经使用多巴胺激动剂或其他抗帕金森病药物达到最大耐受剂量,但仍然存在运动功能障碍的患者。沙芬酰胺可以辅助治疗正在服用左旋多巴或卡比多巴,并处于“关闭”期的PD患者。此外,沙芬酰胺还可用于早期帕金森病患者的单一治疗,以延缓病情的进展。

  四、使用方法

  沙芬酰胺以口服片剂的形式供应,每片剂量为50毫克。通常建议从每天一次50毫克开始,并根据患者的具体情况逐渐调整剂量,最大剂量为每天一次100毫克。沙芬酰胺可以与食物一起服用,患者应坚持按时服药,并咀嚼或吞服整片。在使用沙芬酰胺之前,应确保停止使用其他MAO-B抑制剂至少14天,以避免严重的不良反应。

  五、副作用

  包括恶心、头痛、便秘、口干、失眠、疲劳、过敏反应(如皮疹或瘙痒)以及脸部潮红或热感等。这些副作用通常是轻度和暂时的,大多数患者能够耐受。然而,如果出现严重的副作用或过敏反应,应立即向医生报告。此外,沙芬酰胺可能导致高血压,尤其是在一些患者中可能引发头痛和头晕。因此,在使用沙芬酰胺期间,患者应密切监测血压变化。

  六、临床研究进展

  沙芬酰胺于2017年3月21日被美国FDA批准用于治疗帕金森病,是近十几年来首个被批准的抗帕金森病新药。多项临床研究证实了沙芬酰胺在治疗帕金森病方面的疗效和安全性。与安慰剂相比,沙芬酰胺无论单独使用还是与其他帕金森病药物联合使用,均取得了良好的疗效。沙芬酰胺不仅能够通过多巴胺能系统抑制多巴胺的再摄取发挥治疗作用,还可以通过非多巴胺能系统,包括高选择性、可逆地抑制MAO-B、阻断钠离子通道、调节钙离子通道、抑制谷氨酸盐的释放等多个方面发挥治疗作用。

  据统计,我国65岁以上人群帕金森病患病率为1.7%,患者总数约为300万。随着人口老龄化现象的加剧,帕金森病患者人数可能还会持续增多。沙芬酰胺作为一种新型、有效的抗帕金森病药物,为帕金森病患者提供了新的治疗选择。

  综上所述,沙芬酰胺是一种具有选择性高、安全性好等优点的抗帕金森病药物。它通过抑制MAO-B活性,增加大脑中多巴胺的水平,从而改善帕金森病患者的运动症状。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 沙芬酰胺 https://www.kangbixing.com/drug/sfxa/


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(责任编辑:康必行-小卉)
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