盐酸阿那莫林(Adlumiz/Anamorelin)是一种选择性胃饥饿素受体激动剂,主要用于治疗癌症恶病质,尤其是非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌及结直肠癌患者。它通过激活胃饥饿素受体(GHS-R1a),模拟内源性胃饥饿素的作用,刺激下丘脑食欲中枢,增加患者的食欲和食物摄入量。同时,药物还能促进肌肉蛋白质合成,帮助患者增加体重、改善肌肉质量,从而提升生活质量。
盐酸阿那莫林结合并激活胃饥饿素受体(GHS-R1a),触发下丘脑释放神经肽Y,增强饥饿感和摄食行为。通过促进脂肪分解和糖原分解,增加能量供应;提高组织对营养物质的利用效率,减少肌肉分解。
该药物还可以通过调节生长激素(GH)和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)水平,改善肌肉蛋白质代谢,对抗癌症相关的肌肉消耗。
临床试验结果
非小细胞肺癌(ROMANA 1&2试验):
设计:随机、双盲、安慰剂对照的3期试验。
结果:12周内,盐酸阿那莫林组瘦体质量(LBM)中位数增加0.99 kg(ROMANA 1)和0.65 kg(ROMANA 2),安慰剂组分别减少0.47 kg和0.98 kg(p<0.0001)。
日本非小细胞肺癌(2期试验):
剂量:100 mg/天。
疗效:生活质量(QOL)和卡氏功能状态(KPS)评分显著改善。
胃肠癌恶病质研究:
3周:55%患者体重增加,47%食欲改善。
12周:57%患者体重增加,59%食欲改善。
副作用与安全性
常见副作用(发生率≥10%):
代谢相关:血糖升高(可能导致糖尿病加重)、食欲过度增加、体重增加。
消化系统:恶心、呕吐、腹泻、胃肠道不适。
全身反应:疲劳、水肿。
严重风险:
心脏毒性:QT间期延长(需监测心电图)。
肝功能损害:γ-GTP升高(需定期检测)。
药物相互作用:与CYP3A4抑制剂(如某些抗心律失常药)联用可能增加血药浓度,引发副作用。
盐酸阿那莫林上市情况
日本:2021年4月获批,用于非小细胞肺癌、胃癌、结直肠癌、胰腺癌的恶病质治疗。
国内:截至2025年3月,尚未获批,患者需通过海外渠道购买。
用药规范
剂量:成人通常每日空腹口服100 mg,服用后1小时内禁食。
疗程:建议不超过12周,若3周内无体重或食欲改善需停药。
禁忌症:过敏者、孕妇、哺乳期妇女、儿童及青少年禁用;严重心/肝/肾功能不全者慎用。
盐酸阿那莫林通过靶向激活胃饥饿素受体,在癌症恶病质患者中表现出显著的增重和改善食欲效果,临床试验数据支持其疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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