阿来替尼是一种具有高度选择性的强效ALK和RET酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究中，抑制ALK酪氨酸激酶活性可阻断下游信号通路STAT3和PI3K/AKT的激活，诱导肿瘤细胞死亡（凋亡）。
阿来替尼单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。本品的推荐剂量为600 mg（4粒150 mg胶囊），口服给药，每日两次（每日总剂量1200 mg）。
虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应，然而耐药是不可避免的问题。于是，研究ALK抑制剂的耐药机制，开发新的ALK靶向治疗药物成为研发热点。目前，已经有4种针对ALK基因融合的靶向药获批上市，包括克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼和Brigatinib，分别被批准用于ALK+肺癌患者的一线或者二线治疗。
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