2009 年，著名的 IPASS 研究首次证明表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗 EGFR 突变的肺癌是有效的（相对于化疗，吉非替尼将肿瘤进展或死亡风险降低了 52%）。基于 IPASS 和后续研究，各国指南将「以吉非替尼为代表的 EGFR TKI」定为 EGFR 突变 NSCLC 患者的标准一线治疗。
目前一线的靶向治疗有一代 EGFRTKI 吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼（中国国产）和二代 EGFRTKI 阿法替尼。但无论是一代还是二代，中位使用时间约一年后，肺癌仍然会继续进展，称之为获得性耐药。
EGFR 基因位于人类 7 号染色体短臂上，其基因序列共包含 28 个外显子，, 其中从第 18 到第 21 外显子为突变高发区域，约 90% 的突变为 19 外显子缺失和 21 外显子点突变。EGFRTKI 通过与细胞内酪氨酸激酶结构域上 ATP 位点竞争性结合，可逆性、选择性抑制与 EGFR 相关的酪氨酸激酶活性及磷酸化过程，进而抑制 EGFR 下游的信号传导，加速细胞凋亡、拮抗血管生成、抑制肿瘤转移、阻断肿瘤生长。
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