在乳腺癌的综合治疗中，激素受体阳性乳腺癌约占所有类型乳腺癌的75%，内分泌治疗是其有效治疗方式之一。PI3K-Akt-mTOR信号通路在细胞的生长、分化、凋亡等方面都发挥着重要作用，其通路的主要三个节点PI3K、AKT和mTOR已成为肿瘤治疗的关键靶点，靶向这些节点的不同类型的抑制剂正在研究开发中，Alpelisib（BYL719）便是其中一种PIK3CA选择性抑制剂。
在今年的欧洲肿瘤学大会上，Alpelisib三期临床试验数据公布，结果振奋人心，在HR+、HER2-、PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中，Alpelisb联合氟维司群与安慰剂联合氟维司群相比，中位无疾病进展生存期提高3倍。
已有研究证实，PI3K通路在细胞代谢、生长、存活和运动等几个对癌症进展至关重要的过程中起着重要作用。乳腺癌PI3K通路的激活与对内分泌治疗的抵抗、疾病进展及预后不良有关。PI3K途径中的蛋白质由四个较小的亚型组成。其中，大约40%的晚期乳腺癌患者α亚型的基因突变被激活，称为PIK3CA突变。其他三种亚型的突变通常与晚期乳腺癌无关。目前，全球尚未有批准的PI3K抑制剂用于HR阳性晚期乳腺癌治疗。
Alpelisib是一种研究性的口服的α特异性PI3K抑制剂。在含有PIK3CA突变的乳腺癌细胞系中，已被证明可以抑制PI3K通路的潜力，并具有抗增殖作用。此外，具有PIK3CA突变的癌细胞对该药的敏感性高于那些在不同癌症范围内没有突变的癌细胞。
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