尼拉帕尼是一款新型PARP药物,尽管该药并不是第一款PARP抑制剂,但是尼拉帕尼却是即将在我国上市的第一款PARP抑制剂药物,虽然说患者使用尼拉帕尼这款药物有着非常不错的治疗效果,但是国内很多人对这款药物还是比较陌生的,不清楚即将在中国上市的PARP新药尼拉帕尼作用机制是怎样的?下面我们一起来了解一下。
尼拉帕尼是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕尼减低肿瘤生长。
简而言之尼拉帕尼对于我们常见的复发性表皮卵巢,输卵管,或原发性腹膜癌患者对基于铂化疗是一个完全或部分缓解成年患者的维持治疗。是目前很多海外癌症患者的一线治疗用药,在疗效上丝毫不输给同为PARP抑制剂药物的奥拉帕尼。并且有相关的消息称尼拉帕尼即将在我国上市,届时靶向药物相信会有更多患者得到应有的治疗。