最初针对EGFR结构设计的抑制剂均为竞争性结合ATP口袋以达到抑制作用，这个过程不涉及化学变化，是一种可逆的抑制作用。一代EGFR激酶抑制剂的上市，拉开了肺癌靶向治疗的序幕。目前批准上市的一代药物共三款：吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼。
吉非替尼，商品名易瑞沙，出自阿斯利康，是第一个进入临床试验的口服选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性NSCLC。FDA在2003年核准吉非替尼用于治疗非小细胞肺癌的三线用药，后由于不能延长患者总体寿命被在美国限制使用，并在欧洲撤市，其于2015年重新获FDA批准用于EGFR突变阳性NSCLC的一线治疗药物。
2005年易瑞沙进入中国市场，2017年齐鲁制药的吉非替尼仿制药上市。由于吉非替尼纳入了2016年的医保谈判，降价幅度超过50%，因此2016年国内样本医院吉非替尼的销售收入略有下降，但终端需求仍然强劲，2017年即恢复增长，且随着2017年齐鲁制药的仿制药上市，明显扩大了吉非替尼的市场规模。
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