Ado-trastuzumab emtansine（Kadcyla®），靶点HER2。2013年2月美国首批，中国未获批上市，目前处于原研进口申请临床状态。Ado-trastuzumab emtansine是一种HER2靶向单克隆抗体和微管抑制剂的偶联物，该药批准的适应症为HER2阳性且之前至少接受过曲妥珠单抗、taxane单独或联合治疗的转移性乳腺癌。中位无进展生存期：9.6个月；中位总生存期：30.9个月；客观缓解率：43.6%；中位缓解持续时间：12.6个月。
帕妥珠单抗（Perjeta®），靶点HER2。2018年12月17日刚刚获国家药品监督管理局批准上市。帕妥珠单抗是一种人源化单克隆抗体，其靶向于表皮生长因子受体2蛋白（HER2），通过抑制HER2及其它HER家族成员之间的配体依赖性异二聚化作用，阻断细胞周期并诱导凋亡。该药批准的适应症为HER2阳性转移性乳腺癌。帕妥珠单抗联合曲妥珠单抗及多西他赛，中位无进展生存期：18.5个月；中位总生存期：56.5个月；客观缓解率：80.2%；中位缓解持续时间：20.2个月。
拉帕替尼（泰立沙®），靶点HER2、EGFR。2013年1月中国获批上市，目前已纳入国家乙类医保目录。拉帕替尼是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂，是继曲妥珠单抗后的第二个乳腺癌分子靶向新药，它可用于治疗转移的或者晚期的乳腺癌以及女性绝经后伴随荷尔蒙-受体呈阳性的转移性乳腺癌。拉帕替尼联合卡培他滨，中位疾病进展时间：27.1周；缓解率：23.7%；中位总生存期：75周。
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