约有一半的HER2阳性乳腺癌患者会出现脑转移，目前已有临床有效数据在不断的在报道。Tucatinib（图卡替尼）及neratinib（来那替尼）为两个有颅内病灶控制潜力的HER2靶向药。Tucatinib在1b试验对于多线治疗失败的HER2+乳腺癌患者脑病灶ORR可达42%。目前tucatinib+卡培他滨+赫赛汀三药联用首个治疗乳腺癌脑转的临床试验已在进行，可期待结果。
此外，2017年ASCO报道的II期试验表明neratinib治疗HER2+乳腺癌的颅内ORR为49%（18/37），该可靠证据已足以将neratinib+卡培他滨列为HER2+脑转的乳腺癌NCCN指南推荐用药。目前进行的NALA三期试验的初步结果也同样证实，neratinib+卡培他滨的脑转移改善较lapatinib+卡培他滨更有优势（P=0.043）。
来那替尼（neratinib，Nerlynx）是美国Puma Biotechnology（原辉瑞公司研发）研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。
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