卡博替尼(XL184),俗称“184”,卡博替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点众多。据报道,184的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,至少有9个,应该是靶点最多的抗癌药了。提示:只有通过基因检测,找到靶点,才能选对靶向药进行个体化治疗!
其中靶点MET和AXL 2与预后不良相关,也与索拉非尼耐药机制相关。也许正因此,卡博替尼的III期临床研究CELESTIAL研究才获得了一个良好的结果。从这项研究可以预测,未来肝癌的二线及二级以上治疗,可以继续寻找索拉非尼的耐药机制,也可以考虑联合治疗等等。
目前,FDA已经批准XL184用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌。根据JCO发表的最新临床数据,184在肾癌一线治疗中刷新了历史数据新高,PK肾癌一线用药——舒尼替尼(索坦)完胜。
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