舒尼替尼作为一种多靶向的抗血管生成受体TKI，已经用于治疗肾癌和胃肠道间质瘤。在晚期难治性胃癌患者中，舒尼替尼单药治疗具有良好的耐受性，但肿瘤反应有限。舒尼替尼联合5-氟尿嘧啶/左亚叶酸盐/伊立替康(FOLFIRI)治疗并不能改善化疗耐受的晚期胃癌患者的PFS和不良反应，但观察到OS有改善的趋势。
体外实验结果表明，依维莫司抑制了体外胃癌细胞增殖，减少了磷酸化(p)-S6核糖体蛋白和VEGF的表达水平，舒尼替尼的加入并没有产生有意义的变化。在体内试验中，两药联用显著地抑制了肿瘤的生长，依维莫司阻止了p-S6的表达，引起p-蛋白激酶B(AKT)反馈性增加，与舒尼替尼联用部分抑制了AKT的超磷酸化，舒尼替尼诱导血清VEGF含量增加，两者共同作用时，血清VEGF水平则降至空白对照组之下，两种药物联合可以显著抑制肿瘤的生长。
Pavlakis等评估了瑞格菲尼在治疗晚期胃癌的活性。该研究是一项国际(澳大利亚、新西兰、韩国和加拿大)随机Ⅱ期临床试验。符合条件的患者在第1～21天口服支持治疗加瑞格非尼160mg或匹配安慰剂，直至发生疾病进展或禁止性不良事件。中位PFS在各组之间有显著差异(瑞格非尼2.6个月、安慰剂0.9个月)。韩国这一效应大于澳大利亚、新西兰和加拿大。在这项Ⅱ期临床试验中，瑞格菲尼有效延长难治性晚期胃腺癌的PFS，虽然发现存在地区差异，但瑞格菲尼是有效的。
更多新闻请您访问 肿瘤 http://www.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
