第一代TKIs多为单靶点，代表药物有伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、索拉非尼、舒尼替尼、克唑替尼等。研究表明，吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼用于治疗非小细胞肺癌，其1年无进展生存率为42.9%，客观缓解率（ORR）为66.6%，且不良反应及生活质量要显著优于化疗，但患者通常在接受治疗9.2~14.7个月后会出现获得性耐药，疾病往往出现迅速进展。
同样地，在接受伊马替尼治疗5年后的慢性髓细胞白血病患者中，有24%出现继发耐药，其中80%的耐药原因是由于BCR-ABL1激酶区的位点突变，造成伊马替尼不能与其结合。
另外，在一项索拉非尼和舒尼替尼治疗转移性肾癌的研究中，结果显示，索拉非尼和舒尼替尼疾病控制率分别为85.1％和88.6％，无进展生存（PFS）均为12个月，总生存（OS）分别为25个月和23个月，疗效均优于常规化疗，但是其局限性主要是获得性耐药的发生。
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