色瑞替尼是一种激酶抑制剂,主要为对克唑替尼产生耐药(肿瘤进展,或者治疗不耐受)的渐变性淋巴瘤激酶(ALK)——阳性转移的非小细胞肺癌(NSCLC)的患者治疗。简单说来,想要使用色瑞替尼的条件有三个:第一已经对克唑替尼产生了耐药;第二有ALK突变;第三,是非小细胞肺癌。
色瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
色瑞替尼之前的服用剂量是750mg,因为规格是150mg/粒,所以一天需要服用5粒,但是现在FDA已经批准了减量服用的方案,即每天450mg,3粒。空腹口服(饭前或者饭后2小时),每天一次。与克唑替尼一样,服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。
色瑞替尼补充临床试验对比450mg,600 mg和750 mg三种服药剂量的血药浓度结果可以看到,药代动力学数据显示,服用色瑞替尼24小时之后血药浓度没有太大差别,因此色瑞替尼被获批可以将用量从750 mg降低到450 mg,色瑞替尼胶囊是150 mg一粒,也就是说以前患者每天需要吃五粒,现在可以降低到三粒,这样就相当于变相降低了色瑞替尼的用药费用。
色瑞替尼副作用:
色瑞替尼副作用虽然不及化疗那么厉害,但是多多少少还是有,当然,患者之间的个体差异很大,每个患者服用色瑞替尼后的副作用也不尽相同,下面是色瑞替尼常见的一些副作用。
1. 全身反应:服用色瑞替尼后可能出现乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。
2. 胃肠道反应:腹泻是色瑞替尼很常见的副作用,主要为轻中度,严重者可出现脱水恶心。呕吐常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡。
3. 皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒也是色瑞替尼比较常见的副作用,还表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。
色瑞替尼印度仿制药已经上市,印度natco生产,150mg*90粒/盒,一盒即一个月的量,价格比原研药便宜很多性价比高,很多国内的患者已从中获益。
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