药品简介

　　白血病、淋巴瘤 ：慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤（CLL/SLL），以及带有17p缺失突变的CLL/SLL；用于治疗既往接受过治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）；用于治疗Waldenstrm macroglobulinemia 作用机制： 依鲁替尼（Ibrutinib）是小分子BTK 抑制药

　　药品特色

　　临床效果显著，获得FDA批准并作为NCCN一线治疗重点方案。依鲁替尼（Ibrutinib）的获批是慢性淋巴细胞白血病(CLL)治疗领域一个重大突破，为CLL患者提供了除化疗外的另一全新一线选择。

　　适应症：

　　白血病、淋巴瘤：慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤（CLL/SLL），以及带有17p缺失突变的CLL/SLL；用于治疗既往接受过治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）；用于治疗Waldenström macroglobulinemia

　　作用机制：

　　依鲁替尼（Ibrutinib）是小分子BTK 抑制药，与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶的活性。研究显示，依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。

　　参考用法:

　　1. CLL/SLL：口服，420mg 每天一次（单药或与苯达莫司汀/美罗华联用）；直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　2. CLL/SLL（含17p缺失）：口服，420mg 每天一次；直至疾病进展或不可接受的毒性

　　3. 套细胞淋巴瘤，经治：口服，560mg 每天一次，直至疾病进展或不可接受的毒性

　　4. Waldenström macroglobulinemia：口服，420mg 每天一次，直至疾病进展或不可接受的毒性

　　常见副作用：

　　头痛、劳累、早饱、恶心呕吐、腹痛、腹泻、便秘、肌肉痛、关节痛等

　　临床试验中，在接受过治疗的CLL患者中，总反应率为58.3%，缓解持续时间为5.6-24.2月；套细胞淋巴瘤，总反应率位65.8%，缓解持续时间为17.5月。

　　依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药，是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药。

　　依鲁替尼于2013年11月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，同时还享有FDA的另外两项buff，以及上市后7年的行政保护。

　　2013年11月13日，美国食品药品管理局(FDA)批准了Imbruvica(Ibrutinib-依鲁替尼)可用于套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗。MCL是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤，在美国所有非霍奇金淋巴瘤病例中大约占到6%。通常确诊为MCL时，癌细胞已扩散至淋巴结、骨髓和其它器官。

　　依鲁替尼作用机理:依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase，在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

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