背景 劳拉替尼是一种靶向ALK和ROS1的强效的、大脑渗透性的三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对于ALK和ROS1上的大部分耐药突变具有预临床活性。现研究人员对劳拉替尼用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的抗肿瘤活性和安全性进行评估。
方法 本研究为开放的单臂的1-2期试验，招募年满18岁的组织学确诊的ROS1阳性的有无CNS转移的晚期NSCLC患者，ECOG表现评分0-2分。予以劳拉替尼 100mg/日 口服，21天一疗程，直到病情进展或出现不可耐受的毒性或撤出研究或死亡。主要终点是总体和颅内肿瘤反应。
结果 2014年1月22日-2016年10月2日，招募了69位患者。其中21位（30%）未采用过TKI治疗（A组），40位（58%）既往仅接受过克唑替尼这一种TKI药物治疗（B组），另外8位（12%）患者既往接受过一种非克唑替尼的ROS1 TKI或两种及以上的ROS1 TKIs治疗（C组）。平均随访时间为21·1个月，13位（62%）A组患者和14位（35%）B组患者获得客观缓解。11位A组患者中有7位（64%）、24位B组患者中有12位（50%）获得颅内缓解。最常见的3-4级治疗相关的不良反应是高甘油三酯血症（13/69，19%）和高胆固醇血症（10，14%）。重度治疗相关的不良反应5例。无治疗相关死亡。
结论 劳拉替尼在ROS1阳性的晚期NSCLC患者中表现出了临床活性，包括CNS转移患者和之前使用克唑替尼治疗的患者。鉴于克唑替尼难治性患者的治疗选择较少，劳拉替尼或可成为下一代靶向药物。
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