新型口服抗凝药(novel oral anticoagulants, NOACs)利伐沙班已广泛用于静脉血栓栓塞性疾病的预防与治疗,以及非瓣膜性房颤的卒中预防。
利伐沙班抗凝作用可预测性好、治疗窗宽、与药物和食物相互作用少、无需进行常规凝血监测,因此目前越来越受临床青睐。那是否这就代表明利伐沙班没有药物相互作用呢?答案当然也是否定的!事实上,他和我们前阵子的“香饽饽”—克力芝就有着不可忽略的相互作用!
几乎所有的NOACs均由P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)转运,其中大多数还通过细胞色素P450(Cytochrome P-450, CYP450)酶代谢。而大多数ARV类药物也可不同程度地影响CYP450和P-gp活性。
因此,NOACs与ARV药物存在着潜在的药物相互作用:ARV药物可能通过影响P-gp和CYP450活性来增强或降低NOACs的抗凝作用。而事实上,在同时服用ARV药物和利伐沙班中已经分别发现了1个体外相互作用研究和1个潜在药物相互作用的病例报告,而这份体外相互作用研究的主角正是利伐沙班与克力芝的成分药物之一:利托那韦,体外细胞实验发现利托那韦可增加利伐沙班暴露量2.6倍。
克力芝说明书中提到,由于洛匹那韦利托那韦对CYP3A和P-gp有抑制作用,合并使用可使利伐沙班暴露量增加,从而增加出血的风险;同样地,利伐沙班说明书中也提及将利伐沙班与利托那韦联用时,药效显著提高,可能导致出血风险升高,不建议将利伐沙班与ARV药物联用。
因此,利伐沙班药物相互作用少并不等于没有,患者在服用同时仍然需要慎重加用其他药物,避免不良反应的发生。
新型口服抗凝药利伐沙班药物相互作用少,但绝不代表没有。利伐沙班联用克力芝,可显著提高前者药效,增加出血风险。规律服用利伐沙班的患者切不可随意加用克力芝等ARV类抗病毒药物。
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