达拉非尼（Tafinlar）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM.达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼（Tafinlar）在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。达拉非尼与Mekinist（曲美替尼）分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶；联合使用与任一药物单独使用相比，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。
达拉非尼（Tafinlar）什么时候上市的？
2013年5月29日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了新药达拉非尼（Tafinlar）用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤。2019年12月19日，国家药品监督管理局宣布，诺华的达拉非尼（Tafinlar）和Mekinist（曲美替尼）双靶向联合治疗药物在中国获得上市许可，适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。
更多详情请访问 达拉非尼 https://www.kangbixing.com
添加康必行顾问，想问就问
