Halaven(甲磺酸艾瑞布林)是一种非紫杉烷微管动力学抑制剂。它是从海洋海绵鼠笼中分离出的产品芦丁素B的合成类似物。依立布林抑制微管的生长期而不影响其缩短期,并将微管蛋白螯合为非生产性聚集体。Eribulin通过基于微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥作用,导致G2 / M细胞周期阻滞,有丝分裂纺锤体破裂,并最终导致有丝分裂长期受阻后凋亡细胞死亡。
基于一项针对762名转移性乳腺癌患者的开放标签,随机,多中心试验,这些患者接受了至少两种化疗方案,并且在其最后一次化疗方案后六个月内经历了疾病进展。
甲磺酸艾瑞布林作用以及功效
将受试者随机分组接受Halaven(甲磺酸艾瑞布林)(n=508)或在随机分组之前选择的单药治疗(n=254)。根据地理区域,HER2/neu状态和以前的卡培他滨暴露情况对随机分组进行分层。在21天周期的第1天和第8天,以1.4mg/m2的剂量施用Halaven(甲磺酸艾瑞布林)。接受Halaven治疗的患者接受了5个疗程的中位数治疗。对照组的治疗包括97%的化疗和3%的激素治疗。主要疗效结果是总体生存率。在Halaven组与安慰剂组之间,观察到总体存活率有统计学上的显着改善:在Halaven(甲磺酸艾瑞布林)组中508名受试者死亡274例死亡,而在对照组中254名受试者中148例死亡(p=0.041)。当观察到77%的事件且与主要分析一致(分别为386例与203例死亡)时,进行了更新的,计划外的生存分析。根据RECIST标准,Halaven组的客观缓解率为11%,中位缓解持续时间为4.2个月。
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