甲磺酸达拉非尼/达拉菲尼胶囊是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。甲磺酸达拉非尼胶囊是一种BRAF抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM.使用该药前需检测BRAF V600E突变，该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。

　　甲磺酸达拉非尼/达拉菲尼胶囊治疗黑色素瘤疗效怎样？

　　在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中，250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成甲磺酸达拉非尼胶囊治疗组和达卡巴嗪（dacarbazine）治疗组。结果显示，泰菲乐治疗组中位无进展生存期为5.1个月，达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。2013年5月，FDA批准泰菲乐和迈吉宁作为单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。黑色素瘤是最具侵略性类型皮肤癌和是来自皮肤疾病主要死亡病因。2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist (迈吉宁[trametinib])与甲磺酸达拉非尼胶囊联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)黑色素瘤患者。

　　一项临床3期试验，入组了870名接受完全手术切除后的BRAF V600E/K突变阳性的III期黑色素瘤患者。患者随机接受达拉非尼/达拉菲尼（150mg一天两次） + 曲美替尼（2mg一天一次）（联合组）和安慰剂治疗。其中联合组患者数为438，安慰剂治疗的432人。平均2.8年的随访期，研究达到了主要的研究终点——无复发生存率（RFS）。

　　结果显示，相比安慰剂治疗，接受甲磺酸达拉非尼胶囊联合曲美替尼的治疗可以显著降低黑色素瘤患者疾病复发或死亡的风险达53%。联合组还改善了患者的OS、DMFS和FFR等关键次要终点。

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