克唑替尼(Crizonix)是辉瑞批准的一款肺癌靶向药,主要针对”钻石突变“ALK,ROS1,Cmet扩增”,因为克唑替尼(Crizonix)副作用小,治疗成功案例多,所以克唑替尼(Crizonix)被作为ALK,ROS1,Met阳性突变靶点的一线治疗用药。克唑替尼(Crizonix)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼(Crizonix)对人体有显著临床疗效。克唑替尼(Crizonix)可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。在NSCLC患者中,除ALK突变影响肿瘤细胞的生长外,c-met异常表达也调节肿瘤细胞增殖。因此,克唑替尼(Crizonix)用于ALK融合突变和c-met基因突变的NSCLC患者。同时,有研究表示克唑替尼(Crizonix)也可作用于ROS-1基因突变的患者。克唑替尼(Crizonix)以ALK和c-met作为靶点,抑制肿瘤细胞信号的激活及传导,降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移,最终促进肿瘤细胞的死亡。
克唑替尼Crizonix治疗肺癌患者的效果如何?
克唑替尼(Crizonix)针对的靶点是ALK融合基因,对于ALK阳性的患者,克唑替尼(Crizonix)的疾病控制率高达90%,显着延长患者的生存期,并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。 治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)研究数据显示,服用标准剂量克唑替尼(Crizonix)的ROS1重排晚期非小细胞肺癌患者中,3例完全缓解,33例部分缓解,客观缓解率(ORR)为72%,中位缓解持续时间17.6个月,中位无进展生存期19.2个月。在所检测的30例肿瘤标本中,研究人员发现了7个ROS1的融合伴侣:5个已知,2个为新发现。 研究表明,克唑替尼(Crizonix)对于ROS1重排的晚期非小细胞肺癌具有显著的抗癌作用,这也是FDA授予其突破性药物资格的原因所在。
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