奥希替尼是一种可口服、不可逆的针对EGFR敏感突变型或T790M耐药突变型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。体外试验显示，在临床浓度下，AZD9291奥希替尼还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。2015年11月13日，奥希替尼经FDA加速批准上市，是首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。

　　2016年2月，欧洲药品管理局（EMA）对奥希替尼授予有条件上市许可，用于所有局部晚期或转移性EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌成年患者，无论该患者是否曾经使用过EGFR-TKI治疗。2016年6月，奥希替尼在日本获批，用于经EGFR-TKI治疗后耐药的EGFR T790M突变阳性、无法手术或复发性非小细胞肺癌患者。

　　那奥希替尼常见的不良反应是什么呢？

　　1、心肌病变：应在服用本药之前以及在治疗期间每隔三个月使用超声心动图或MUGA扫描评估患者的LVEF.如果LVEF与治疗前比下降了10%并且其数值小于50%时，应暂停本药。对于有症状的充血性心衰或者持续的无症状的并且在四周内没有缓解的左心室功能异常，永久停药。

　　2、胚胎-胎儿毒性：奥希替尼会对孕妇胎儿造成严重伤害。建议女性在服药期间以及在停药六周以前，采取有效避孕措施。建议男性在治疗期间以及停药四个月以内都采取有效避孕措施。

　　奥希替尼常见的不良反应是什么呢？

　　3、QTc间期延长：在服用奥希替尼的患者中出现过QTc间期延长。QTc间期延长可导致室性性心律失常(如扭转型室性心动过速)或猝死的风险增加。AURAex或AURA2研究期间无心律失常事件报告。通过静息心电图(ECG)检测，这两项研究排除了心脏节律或传导方面出现临床显著性异常的患者(如QTc间期>470ms)。

　　如果可能，患有先天性长QT间期综合征的患者应避免使用奥希替尼。患有充血性心力衰竭、电解质异常或使用已知能够延长QTc间期的药物的患者应定期接受心电图(ECG)和电解质的监测。至少两次独立心电图检测提示QTc间期>500ms的患者应暂时停用奥希替尼，直至QTc间期<481ms或恢复至基线水平(如基线QTc间期>=481ms)，此时可恢复用药，进行减量。合并出现QTc间期延长和下列任何一种情况的患者需停用奥希替尼：扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速、严重性心律失常的症状或体征。

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