卡博替尼研发代号为XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.
卡博替尼因为是多靶点药物,所以对多癌种有效,下面是对应可以用卡博替尼治疗的癌症:
1、肺癌
①卡博替尼用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。
②卡博替尼用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs 卡博替尼(XL184)联用其它靶向药中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。
③卡博替尼用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。
2、肾癌
临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。
3、肝癌
卡博替尼治疗肝癌,疾病控制率达66%。
4、甲状腺髓样癌
卡博替尼中位无进展生存期达11.2个月。
5、卡博替尼联合opdivo治疗的实体瘤
总体客观有效率是38%,疾病控制率71%。
6、骨转移
卡博替尼对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。
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