恩瑞格/地拉罗司(deferasirox)具有抗真菌作用 (如在富含铁环境中生 长的毛霉菌 )、抗细 胞增殖作用、抗疟疾 、抗氧化应激损伤 、抗细胞毒诱导细胞凋亡等药理作用。
1.恩瑞格/地拉罗司(deferasirox)与真菌感染
铁是真菌赖以生存的物质,它在真菌的生长和毒性方面扮演相当重要的角色 。而铁螯合剂的抗真菌作用可能在于其去除真菌生长所必需的铁, 从而达到治疗真菌感染的目的 。
2.恩瑞格/地拉罗司(deferasirox)与细胞增殖
铁在细胞增殖过程中起非常重要的作用,而铁螯合剂可能具有抗细胞增殖的特性,由此联想到铁螯合剂有可能成为一种新型的抗癌剂用于肿瘤的治疗。
恩瑞格/地拉罗司(deferasirox)警告和注意事项:
骨髓抑制:中性粒细胞减少,粒细胞缺乏症,恶化贫血和血小板减少症,包括致命事件;在恩瑞格/地拉罗司(deferasirox)治疗期间监测血细胞计数。中毒治疗。
增加老年人的毒性:密切监测毒性。
超敏反应:停止恩瑞格/地拉罗司(deferasirox)的严重反应,并进行医疗干预。
严重的皮肤反应,包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征(SJS):停止恩瑞格/地拉罗司(deferasirox)。
恩瑞格/地拉罗司(deferasirox)不良反应:
在输血性铁超负荷的患者中,最常发生(大于5%)的不良反应是腹泻,呕吐,恶心,腹痛,皮疹和血清肌酐升高。在地拉罗司治疗的NTDT综合征患者中,最常见的(大于5%)不良反应是腹泻,皮疹和恶心。
药物相互作用:
由于恩瑞格/地拉罗司(deferasirox)的作用机制,避免使用恩瑞格/地拉罗司(deferasirox)与含铝抗酸制剂。
地拉罗司增加CYP2C8底物瑞格列奈的暴露。考虑使用瑞格列奈的剂量降低和监测血糖水平。
避免使用恩瑞格/地拉罗司(deferasirox)与CYP1A2底物茶碱作为茶碱水平可以增加。
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