伊布替尼耐药虽不常见但发生率逐渐增多,越来越多的研究致力于评估患者耐药的风险,这类患者治疗应联合用药,或将伊布替尼作为造血干细胞移植或其他长期治疗措施前的过渡,或者选择优于伊布替尼的二代BTK抑制剂:阿卡替尼。
Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白,在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。
Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种 BTK 抑制剂,能够阻断 BCR 信号,并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。
警告和注意事项
(1)出血:5%的MCL患者有3级或更高出血事件(硬膜下血肿,胃肠道出血和血尿)。总之,出血事件包括任何级别瘀伤发生在用560mg每天治疗的48% MCL患者。需要抗血小板或抗凝治疗患者中考虑伊布替尼的获益-风险;根据手术类型和出血风险,在手术前至少3-7天停止使用伊布替尼。
(2)感染:监视对发热和感染患者和及时评价。
(3)骨髓抑制:在41%患者在治疗中出现3或4级全血细胞减少。这些包括中性粒细胞减少(29%),血小板减少(17%)和贫血(9%)。每月检查全血细胞计数。
(4)肾毒性:用伊布替尼治疗曾发生致命性和严重病例。67%患者治疗-出现肌酐水平增加至正常上限的1.5倍和9%患者为正常上限的1.5至3倍。监视肾功能和保持水化。
(5)第二原发恶性肿瘤:MCL患者用伊布替尼治疗曾发生其他恶性瘤(5%),包括皮肤癌(4%),和其他癌(1%)。
(6)胚胎-胎儿毒性:可致胎儿危害。忠告妇女对胎儿潜在风险当妊娠时避免服药。
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